Tehnički podaci
| Izgled: | Svijetlo žuti do smeđi prah |
| Analiza: | 98,5% min |
| Srodna tvar: | |
| Nečistoća a: | 0,15% max |
| Nečistoća b: | 0,15% max |
| Pojedinačna nečistoća: | 0,5% max |
| Ukupne nečistoće: | 1,5% max |
| Gubitak na sušenju: | 0,5% max |
Prijava
1. Farmaceutski intermedijar
Ovaj se spoj prvenstveno koristi kao posredni ili građevni blok u medicinskoj kemiji, posebno za:
Razvoj inhibitora kinaze
Neuropharmaceuticals ciljajući CNS puteve
Agenti protiv raka zasnovane na skelama piridina-piperazina
BOC zaštićena amin i heterociklička supstitucija čine ga prikladnim za istraživanje kombinatorne kemije i SAR (odnos strukturne aktivnosti).
2. Ulomak u otkrivanju droga
To je privilegirani fragment u dizajnu lijekova na temelju fragmenata (FBDD) i optimizaciji olova.
Obično se nalaze u molekulama koje ciljaju:
GPCR
Ionski kanali
Inhibitori enzima, posebno koji uključuju domene PI3K, mTOR ili kinaze.
3. Heterociklička skela u bioaktivnim spojevima
Piridin prsten pojačava afinitet vezanja i nudi mjesta za interakcije s H-vezama s biološkim ciljevima.
Dio piperazina doprinosi:
Povećana topljivost
Poboljšana sličnost droga
Fleksibilnost u konjugaciji s drugim farmakoforima
4. Kemijska sinteza
To je vrijedan sintetički intermedijar u pripremi:
Multifunkcionalni ligandi
Heteroaromatski derivati
Biokonjugati koji se koriste u sustavima za isporuku lijekova ili dijagnostičkim sredstvima
Beneficije
1. BOC zaštita povećava svestranost
TERT-Butil karbamat (BOC) grupa:
Štiti dušik piperazina tijekom sinteze s više koraka
Može se lako ukloniti u blagim kiselim uvjetima (npr. TFA), omogućujući selektivnu deprotekciju i funkcionalizaciju
2. Poboljšana farmakokinetička svojstva
Poznata je kombinacija heteroaromatskih (piridina) i piperazinskih skupina:
Poboljšati oralnu bioraspoloživost
Podrška BBB (krvno-moždana barijera) prodor
Povećati metaboličku stabilnost
3. Modularni dizajn za razvoj lijekova
Struktura omogućuje jednostavnu izmjenu u više točaka:
Aminska skupina na piridinskom prstenu može se acilirati, sulfonilirati ili pretvoriti u heterocikle.
BOC-piperazin može se raznoliki za pričvršćivanje drugih farmakofora ili veznika.
To ga čini idealnim za stvaranje knjižnice u probiru visoke propusnosti (HTS).
4. Visoki sintetički prinos i komercijalna dostupnost
Spoj je dostupan pri visokoj čistoći i relativno je stabilan u skladištu.
Prikladno za povećanje cjevovoda za ljekovitu kemiju i razvoj procesa.
Zaključak
TERT-Butil 4- (6-aminopiridin-3-il) piperazin-1-karboksilat (CAS 571188-59-5) je svestrani intermedijar koji se široko koristi u otkrivanju lijekova, posebno za razvoj inhibitora kinaze, lijekove aktivne CNS i agente protiv rancera. Njegova uravnotežena struktura, koja sadrži reaktivni amino piridin, zaštićeni piperazin i BOC grupu, pruža sintetsku fleksibilnost i vrijedna farmakološka svojstva. To je favorizirani građevni blok u modernoj ljekovitoj kemiji za stvaranje različitih, bioaktivnih heterocikličkih spojeva.
Popularni tagovi: TERT-BUTIL 4- (6-aminopiridin-3-il) piperazin-1-karboksilat 丨 cas 571188-59-5, Kina TERT-Butil 4- (6-aminopiridin-3-il) piperazin-1-karboksilat 丨 CAS CAS 571188-59-5-5-5, 107-04-0, 2,5-dimetoksibenzaldehid, 288-32-4, 865-48-5, 90-43-7, CAS 24155-42-8
