Tehnički podaci
| Opis: | Bijeli ili gotovo bijeli prah |
| Test (na sušenoj osnovi): | 98.5%-102.0% |
| Topljivost: | Sštetno topiv u metanolu i kloroformu |
| Identifikacija: | IR spektar u skladu s LA2 referentnim spektrom |
| Specifična rotacija: | +6 do +9 stupanj |
| Gubitak na sušenju: | 1% max |
| Srodne tvari Bilo koja pojedinačna neodređena nečistoća: |
1% max |
| Ukupne nečistoće: | 2% max |
| R, r-la2: | 0,1% max |
Informacije o proizvodnji
|
Parametar |
Specifikacija |
|
Kapacitet |
50mt/godina |
|
Frekvencija |
|
|
Glavne izvozne zemlje |
Indija, SAD, EU |
|
Kapacitet/serija |
|
|
Iskustvo |
Proizvodnja od 2006 |
|
Zaliha |
Prijava
1. Inhibitor inhibitora HIV -a posrednik
Ovaj je spoj najpoznatiji kao ključni sintetički intermedijar u pripremi inhibitora proteaze HIV-1, posebno u razvoju:
Indinavir (Crixivan®) - široko proučavani i antiretrovirusni lijek odobren FDA koji se koristi u HAART -u (visoko aktivna antiretrovirusna terapija).
Molekula oponaša ostatke peptida supstrata i doprinosi inhibitorima prijelaznog stanja u inhibitorima proteaze.
2. Peptidomimetički dizajn lijekova
Modificirana kralježnica lizina pruža stabilnost protiv enzimske razgradnje, što ga čini vrijednim skelama u sintezi peptidomimetika.
Obično se koristi u dizajnu enzimskih inhibitora, posebno onih koji ciljaju aspartil ili serinske proteaze.
3. Istraživanje ljekovite kemije
Koristi se kao alatni spoj ili posrednik u:
Studije odnosa strukture i aktivnosti (SAR)
Razvoj bioizostera koje oponašaju prirodne aminokiseline
Dizajniranje analoga prijelaznog stanja za inhibiciju enzima
4. Prilagođeni peptid i modificirana sinteza proteina
Ovaj modificirani derivat lizina može se ugraditi u prilagođene peptide za proučavanje:
Interakcije enzima -supstrata
Selektivnost proteaze
Neprirodna ugradnja aminokiselina
Beneficije
1. mimikrita prijelaznog stanja
Struktura blisko oponaša tetraedarsko prijelazno stanje hidrolize peptidne veze, omogućujući snažnu afinitetu vezanja da aktivna mjesta proteaze.
To izravno doprinosi potencijalu inhibitora HIV proteaze.
2. Poboljšana otpornost na proteazu
Modifikacije N² i N⁶ čine molekulu otpornu na peptidaze i proteaze, poboljšavajući metaboličku stabilnost in vivo.
Važno za usmenu bioraspoloživost i duži poluživot droge.
3. Sintetička svestranost
Molekula sadrži više reaktivnih ručica (npr. Ester, amid, trifluoroacetamid) koje se mogu selektivno modificirati ili ukloniti ovisno o sintetičkom putu.
Lako se ugraditi u protokole sinteze u više koraka.
4. Stereospecifičnost
S definiranom (1S) konfiguracijom, doprinosi stereoselektivnom vezivanju u biološkim sustavima važnim za učinkovitost i sigurnost lijeka.
Zaključak
N²- (1S-etoksikarbonil-3-fenilpropil) -n⁶-trifluoroacetil-l-lizin (CAS 116169-90-5) je specijalizirani derivat L-lizina koji se koristi prvenstveno kao intermedijar u sintezi HIV proteaze kao indinavir. Njegova dobro dizajnirana struktura oponaša enzimske supstrate i prijelazne stanja, što ga čini snažnom komponentom u otkrivanju lijekova i peptidomimetičkim istraživanjima. Njegove dvostruko zaštićene aminske skupine pružaju sintetičku fleksibilnost i otpornost na enzimsku razgradnju, podržavajući njegovu upotrebu u stvaranju stabilnih i moćnih terapijskih sredstava.
Popularni tagovi: N2- (1S-etoksikarbonil-3-fenilpropil) -n6-trifluoroacetil-l-lisin 丨 cas 116169-90-5, Kina N2- (1S-Ethoxycarbonil-3-Phenilpropil) -N6-triflu-triflu-triflu-triflu-acetin-l-l-l-l-l-fenilpropil) -N6 dobavljači, tvornički, 5414-19-7, 66-22-8, CAS 766-11-0, CAS 9004-54-0, N-acetil-l-leucin, Natrijev tert-butoksid
